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1、安列克卡前列素氨丁三醇,1,安列克,通用名：卡前列素氨丁三醇注射液別 名：甲基前列素 15-甲基PGF2,藥物治療對產(chǎn)后出血的意義,現(xiàn)代藥物治療是治療因?qū)m縮乏力所致的嚴(yán)重產(chǎn)后出血的首選。前列腺素衍生物的發(fā)展提供了多種給藥途徑，并提高了藥物治療產(chǎn)后出血的成功率。,前列腺素,主要來自精囊，全身多組織細(xì)胞可產(chǎn)生；由一個五元環(huán)和兩條側(cè)鏈構(gòu)成的20碳不飽和脂肪酸；按其結(jié)構(gòu)分為A、B、D、E、F、G、H、I等類型；半衰期極短（12分鐘），經(jīng)肺和肝迅速降解，僅在局部產(chǎn)生和釋放，對產(chǎn)生前列腺素的細(xì)胞本身或?qū)︵徑?xì)胞的生理活動發(fā)揮調(diào)節(jié)作用；對內(nèi)分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神經(jīng)系統(tǒng)均有作用；,前列腺

2、素的生物合成,前列腺環(huán)素合成酶,細(xì) 胞 膜磷脂,脂氧酶,白三烯,環(huán)內(nèi)過氧化物,花生四烯酸,前列腺環(huán)素合成酶,環(huán)氧化酶,血栓烷A2合成酶,PGE2,PGI2,血栓烷A2,血管擴張抗血小板聚集,血管擴張、降壓、炎性反應(yīng)、支氣管松弛、胃酸下降、子宮收縮,PGF2a,血管擴張、發(fā)熱支氣管收縮子宮收縮,血管收縮血小板聚集,(血小板),(血管),(動脈壁),磷脂酶A2,前列腺素對平滑肌的作用,增加Ca+通過肌細(xì)胞膜的返流量及促使肌質(zhì)網(wǎng)庫存Ca+的釋出，提高細(xì)胞內(nèi)Ca+濃度,阻斷cAMP（環(huán)磷酸腺苷）形成，肌質(zhì)網(wǎng)膜蛋白磷酸化下降，減少與Ca+結(jié)合，胞漿Ca+增加，觸發(fā)肌原纖維的收縮；,縫隙連接是在兩個肌細(xì)胞

3、之間的特殊蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)，可進(jìn)行電耦聯(lián)和化學(xué)耦聯(lián)，實現(xiàn)細(xì)胞交流，PGE2與PGF2可直接刺激縫隙連接形成，誘發(fā)平滑肌收縮；,Ca+載體,抑制腺苷酸環(huán)化酶,刺激縫隙連接形成,構(gòu)效關(guān)系,起效迅速，作用持久，生物活性增強，活性比母體化合物PGF2強20倍左右,15位以甲基取代羥基，減少15羥脫氫酶對其滅活作用,結(jié)構(gòu)的調(diào)整，使得安列克活性更強，效果更好,構(gòu)效調(diào)整的優(yōu)勢,起效快，宮體注射后，1-3分鐘就可以觀察到子宮的有力收縮；作用時間持久，正常前列腺素在人體半衰期只有短短的幾分鐘，而安列克的作用時間可以維持2個小時；生物活性增強，是正常前列腺素的20倍左右；,藥代動力學(xué),吸收：血藥濃度范圍,藥代動力學(xué),1

4、5分鐘血藥濃度接近峰值，30分鐘達(dá)到峰值；半衰期為1個小時；有效血藥濃度可維持2個小時；,藥代動力學(xué),排泄,代謝,結(jié)合,主要在肝臟代謝，產(chǎn)生六種無活性的代謝產(chǎn)物,由腎臟排泄，前5-10小時排出給藥量的80%，24小時完全排出,與平滑肌細(xì)胞上前列腺素（PGs）受體結(jié)合相對結(jié)合力與天然PGF2相似,臨床藥理,卡前列素氨丁三醇引起的子宮收縮特點,強而有力的收縮Ca+載體；抑制腺苷酸環(huán)化酶；協(xié)調(diào)的收縮刺激縫隙連接形成；,適應(yīng)癥1產(chǎn)后出血,常規(guī)處理方法無效的子宮收縮乏力引起的產(chǎn)后出血現(xiàn)象 常規(guī)處理方法指：靜注催產(chǎn)素、子宮按摩、肌肉 注射非禁忌使用的麥角類制劑,適應(yīng)癥2中期引產(chǎn),妊娠期為13周至20周（從

5、末次月經(jīng)第一天算起）的流產(chǎn)，伴其他方法不能將胎兒排出；采用宮內(nèi)方法時，由于胎膜早破導(dǎo)致藥物流失，子宮收縮乏力；需要進(jìn)行子宮內(nèi)藥物重復(fù)滴注的流產(chǎn)；尚無生存能力的胎兒出現(xiàn)意外的或自發(fā)性胎膜早破，但無力將胎兒排出；,卡前列素氨丁三醇用于子宮肌瘤剔除術(shù),減少術(shù)中出血；使子宮收縮，肌層內(nèi)肌瘤突出，便于剔除；,不良反應(yīng) 一般無需處理，停藥后可即恢復(fù),用法用量,起始劑量為250g安列克無菌溶液，做深部肌肉注射，回抽無回血?？倓┝坎坏贸^2mg（8次劑量）。間隔5分鐘后，若效果不佳，可再注射一支安列克。,注射方式臀部、上臂三角肌肌肉注射：以結(jié)核菌注射器，做深層肌肉 注射；子宮體平滑肌注射；,注射部位,自然分娩

6、者宮頸注射：陰道窺器暴露后，在宮頸2點和11點處回抽無回血后，分別注入1/2藥液；臀部或者上臂三角肌深部肌肉注射；剖宮術(shù)：直接注射在子宮體上,卡前列素氨丁三醇的使用時機和對象,卡前列素氨丁三醇藥物經(jīng)濟(jì)學(xué),卡前列素氨丁三醇：0.25mg/支 286元失血的代價輸血： 紅細(xì)胞 250ml 280元 全血 400ml 320元無獻(xiàn)血證加3-5倍輸血副作用失去子宮的代價高額賠償醫(yī)療糾紛,卡前列素氨丁三醇的安全性,前列腺素的禁忌證為哮喘和青光眼，相對禁忌證為肝、腎和心臟疾患。如無上述禁忌證，使用此藥后常見的副反應(yīng)有腹瀉、嘔吐、低熱、心悸、血壓的升高等。 副反應(yīng)率分別為7.2%，以嘔吐為常見，一般引起血壓

7、10-15mmHg的上升，均短時間好轉(zhuǎn)，不需特殊治療，無哮喘及其他嚴(yán)重并發(fā)癥發(fā)生。因此正確使用時安全性可肯定。,不良反應(yīng)處理,產(chǎn)后出血劑量下，不良反應(yīng)一般在24小時內(nèi)自行消失，無需處理（與藥物的代謝有關(guān)）；注射安列克同時注射一支胃復(fù)安，可有效降低嘔吐、惡心發(fā)生率；若發(fā)生胸悶，增大吸氧量；,卡前列素氨丁三醇臨床使用體會,在縮宮素效果不好時，卡前列素氨丁三醇能有效地促進(jìn)子宮收縮，進(jìn)而減少產(chǎn)后出血；當(dāng)一種宮縮劑效果不好時，應(yīng)立即改換其他宮縮劑，不要反復(fù)使用同一種縮宮劑，因為反復(fù)使用既無效又會引起副作用，如催產(chǎn)素可致冠狀動脈收縮、有類抗利尿激素作用。當(dāng)出血量超過血容量40%以上則凝血物質(zhì)可因消耗而減少

8、，即使宮縮好，凝血功能障礙也可致產(chǎn)后出血；且子宮缺血缺氧對各類宮縮劑敏感性均下降；所以產(chǎn)后出血需提前預(yù)防；卡前列素氨丁三醇在產(chǎn)后出血的高危產(chǎn)婦如疤痕子宮、宮縮乏力、催產(chǎn)素催產(chǎn)效果不好、子宮過度膨脹、前置胎盤或胎盤早剝等，可作為首選藥！,安列克卡前列素氨丁三醇,安列克原料法國進(jìn)口，國內(nèi)再提純、精煉；按世界最高標(biāo)準(zhǔn)生產(chǎn)；國內(nèi)首家獲批上市。,規(guī)格、包裝,卡前列腺素丁三醇：卡前列素氨丁三醇注射液規(guī) 格：250 g/1ml/支價 格：286元/支（醫(yī)保）儲 藏：須冷藏于2-8C,建議備在手術(shù)室及產(chǎn)房的冰箱中。,安列克卡前列素氨丁三醇,引發(fā)子宮肌群強有力和協(xié)調(diào)的收縮,發(fā)揮止血、引產(chǎn)功能；起效迅速，一支見效，療效顯著；安全可靠,不良反應(yīng)輕微；,產(chǎn)后出血急救首選中期引產(chǎn)推薦用藥,卡前列素氨丁三醇Vs催產(chǎn)素,卡前列素氨丁三醇Vs米索,卡前列素氨丁三醇Vs卡貝縮宮素,卡前列素氨丁三醇Vs卡貝縮宮素,卡前列素氨丁三醇Vs麥角新堿,卡前列素氨丁三醇特點與臨床益處,Thank You!,36,