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1、作用于呼吸系統(tǒng)的藥物作用于呼吸系統(tǒng)的藥物 牡丹江醫(yī)學院牡丹江醫(yī)學院 藥理藥理 付惠付惠呼吸系統(tǒng)藥物呼吸系統(tǒng)藥物 咳、痰、喘是呼吸系統(tǒng)疾病的典型癥狀咳、痰、喘是呼吸系統(tǒng)疾病的典型癥狀病死率城市占第三位，農(nóng)村為首位。病死率城市占第三位，農(nóng)村為首位。藥物多：包括兩方面藥物多：包括兩方面 1 1、對因：抗菌藥、真菌、病毒、結(jié)核桿菌、對因：抗菌藥、真菌、病毒、結(jié)核桿菌、寄生蟲、抗腫瘤藥等寄生蟲、抗腫瘤藥等2 2、對癥：消除或緩解呼吸道癥狀。、對癥：消除或緩解呼吸道癥狀。平喘、鎮(zhèn)咳、祛痰平喘、鎮(zhèn)咳、祛痰第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥哮喘是一種以呼吸道炎癥和呼吸道高反應性為特哮喘是一種以呼吸道炎癥和呼吸道高反應

2、性為特征的疾病。征的疾病。過敏反應過敏反應炎癥炎癥迷走神經(jīng)活性增高迷走神經(jīng)活性增高 抑制氣道炎癥及炎癥介質(zhì)是哮喘治療的根本。抑制氣道炎癥及炎癥介質(zhì)是哮喘治療的根本。分分 類類:1 1、支氣管擴張藥：、支氣管擴張藥：（1 1）受體激動藥；受體激動藥；（2 2）茶堿類；）茶堿類；（3 3）抗膽堿藥；）抗膽堿藥；2 2、抗炎平喘藥：、抗炎平喘藥：（1 1）糖皮質(zhì)激素類藥；）糖皮質(zhì)激素類藥；（2 2）抗白三烯藥物）抗白三烯藥物 3 3、抗過敏平喘藥：、抗過敏平喘藥：色甘酸二鈉色甘酸二鈉 一、支氣管擴張藥一、支氣管擴張藥（一）腎上腺素受體激動藥（一）腎上腺素受體激動藥作用機理作用機理:1 1）激動支氣管

3、平滑肌）激動支氣管平滑肌2 2受體受體激活腺苷酸激活腺苷酸 環(huán)化酶環(huán)化酶細胞細胞cAMPcAMP支氣管擴張支氣管擴張2 2）激動肥大細胞）激動肥大細胞受體受體細胞內(nèi)細胞內(nèi)cAMPcAMP抑抑 制其活性物質(zhì)釋放制其活性物質(zhì)釋放3 3）腎上腺素可激動支氣管平滑肌粘膜血管）腎上腺素可激動支氣管平滑肌粘膜血管 受體受體粘膜充血水腫粘膜充血水腫【常用藥物】【常用藥物】1.1.非選擇性非選擇性受體興奮藥：受體興奮藥：Adr Adr 麻黃堿麻黃堿 ISOISO2.2.選擇性選擇性2 2受體興奮藥：沙丁胺醇（舒喘靈）受體興奮藥：沙丁胺醇（舒喘靈）腎上腺素腎上腺素(adrenaline)adrenaline)1

4、.1.受體興奮受體興奮 舒張支氣管舒張支氣管 受體興奮受體興奮 支氣管粘膜支氣管粘膜血管血管收縮收縮2.2.作用快作用快,維持時間短維持時間短 3.3.皮下注射皮下注射 哮喘急性發(fā)作哮喘急性發(fā)作 麻黃堿麻黃堿(ephedrine)ephedrine)1.1.作用與腎上腺素相似，口服有效。作用緩慢、作用與腎上腺素相似，口服有效。作用緩慢、溫和、持久。溫和、持久。2.2.擴張支氣管作用弱擴張支氣管作用弱,連續(xù)應用易產(chǎn)生快速耐連續(xù)應用易產(chǎn)生快速耐 受性。受性。3.3.輕癥哮喘和預防哮喘發(fā)作輕癥哮喘和預防哮喘發(fā)作。異丙腎上腺素異丙腎上腺素(isoprenalineisoprenaline)1.1.選擇

5、作用于選擇作用于受體，對受體，對1 1和和2 2受體無選擇性。受體無選擇性。2.2.平喘作用迅速強大平喘作用迅速強大,但維持時間短。但維持時間短。3.3.適用哮喘發(fā)作時控制癥狀。適用哮喘發(fā)作時控制癥狀。2 2受體激動劑受體激動劑選擇性激動選擇性激動 2 2受體，對受體，對 受體無作用，對受體無作用，對 1 1受受體親和力低體親和力低優(yōu)點：較少產(chǎn)生心血管反應優(yōu)點：較少產(chǎn)生心血管反應1.1.中效中效 2 2受體激動劑（作用受體激動劑（作用4-84-8h h）沙丁胺醇沙丁胺醇salbutamolsalbutamol舒喘靈舒喘靈 克倫特羅克倫特羅clenbuterol clenbuterol 強效強效

6、特布他林（特布他林（terbutalineterbutaline):):2.2.長效長效 2 2受體激動劑（作用受體激動劑（作用8-128-12h h）福莫特羅（福莫特羅（formoterolformoterol）沙美特羅（沙美特羅（salmeterolsalmeterol）班布特羅：特布他林前體班布特羅：特布他林前體，在體內(nèi)經(jīng)膽堿酯酶在體內(nèi)經(jīng)膽堿酯酶 水解釋出特布他林后發(fā)揮作用。水解釋出特布他林后發(fā)揮作用?？煽蓀opo不良反應不良反應1.心臟反應心臟反應:大劑量時出現(xiàn)大劑量時出現(xiàn),尤其原有心律失常者；尤其原有心律失常者；2.2.肌肉震顫肌肉震顫:激動骨骼肌激動骨骼肌 2 2受體受體3.代謝紊

7、亂代謝紊亂:增加增加肌糖原分解肌糖原分解，糖尿病者注意。，糖尿病者注意。興奮骨骼肌細胞膜興奮骨骼肌細胞膜NaNa+-K-K+-ATP-ATP酶，酶，使使K K+進入細胞內(nèi)引起進入細胞內(nèi)引起血鉀降低血鉀降低，與糖皮質(zhì)激素合用易引起。與糖皮質(zhì)激素合用易引起。（二）茶堿類（二）茶堿類茶堿茶堿（theophyllinetheophylline）藥理作用藥理作用 1.平喘作用:能松弛平滑肌作用機制作用機制 1)1)抑制抑制磷酸二酯酶（磷酸二酯酶（PDE)PDE)，升高升高cAMPcAMP 2)2)阻斷腺苷受體阻斷腺苷受體 3)增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放4)干擾氣道平滑肌的鈣離子轉(zhuǎn)運

8、干擾氣道平滑肌的鈣離子轉(zhuǎn)運 5)有免疫調(diào)節(jié)與抗炎作用有免疫調(diào)節(jié)與抗炎作用6)增加膈肌收縮力，有利于慢阻肺的治療增加膈肌收縮力，有利于慢阻肺的治療7)促進纖毛運動，加速粘膜纖毛的清除速度促進纖毛運動，加速粘膜纖毛的清除速度。2.2.強心、利尿作用 3.3.興奮中樞興奮中樞:引起失眠或不安引起失眠或不安臨床應用臨床應用1.1.支氣管哮喘支氣管哮喘 2.2.慢性阻塞性肺氣腫慢性阻塞性肺氣腫3.3.中樞型睡眠呼吸暫停綜合征中樞型睡眠呼吸暫停綜合征 不良反應不良反應 1.局部刺激癥狀:口服可致惡心、嘔吐 肌注可引起局部紅腫、疼痛 2.2.中樞中樞NSNS癥狀：興奮中樞癥狀：興奮中樞3.3.心血管系統(tǒng)：心

9、悸、心率心血管系統(tǒng)：心悸、心率、血壓驟降。、血壓驟降。嚴重時可出現(xiàn)心律失常。嚴重時可出現(xiàn)心律失常。所以：所以：iviv時一定要稀釋、緩慢，兒童更應謹慎時一定要稀釋、緩慢，兒童更應謹慎。茶堿難溶于水，為提高水溶性，與茶堿難溶于水，為提高水溶性，與乙二胺乙二胺或或膽堿膽堿復鹽為復鹽為氨茶堿氨茶堿、膽茶堿膽茶堿等供臨床應用。等供臨床應用。（三）抗膽堿藥（三）抗膽堿藥（M M受體阻斷藥）受體阻斷藥）異丙托溴胺（異丙托溴胺（ipratropiumipratropium bromide bromide）特點：特點：1.1.對對M M1 1、M M2 2、M M3 3膽堿受體無選擇性?？诜o效膽堿受體無選擇

10、性?？诜o效2.2.可氣霧給藥可氣霧給藥,有強大的擴張支氣管作用有強大的擴張支氣管作用3.3.副作用小副作用小,對心血管、痰液分泌與粘稠度影響對心血管、痰液分泌與粘稠度影響 小小臨床應用：臨床應用：1 1、伴有迷走功能亢進的哮喘及喘息型、伴有迷走功能亢進的哮喘及喘息型 支氣支氣 管炎管炎 2 2、慢性喘息型支氣管炎、慢性喘息型支氣管炎 3 3、與、與2 2興奮藥聯(lián)合使用興奮藥聯(lián)合使用二、抗炎性平喘藥二、抗炎性平喘藥 糖皮質(zhì)激素類藥物糖皮質(zhì)激素類藥物 1.1.具有強大的抗炎抗免疫作用具有強大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。但副作用多且重。2.2.局部應用：吸入式給藥局部應用：吸入式給藥 3.3

11、.目前作為抗哮喘的第一線藥。目前作為抗哮喘的第一線藥。4.4.重癥者不能控制時需全身給藥。重癥者不能控制時需全身給藥。常用藥倍氯米松（倍氯米松（beclomethasonebeclomethasone）BDPBDP丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松 FPFP布地萘德布地萘德 budesonide budesonide BUD BUD 不含鹵素不含鹵素曲安萘德曲安萘德 TAATAA氟尼縮松氟尼縮松 flunisolideflunisolide FNS FNS倍氯米松倍氯米松 特點：特點：1)1)為地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米為地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米 松強百倍。松強百倍。2)2)氣霧吸

12、入，直接作用于氣道氣霧吸入，直接作用于氣道,通過抗炎、消除通過抗炎、消除 水腫、抑制變態(tài)反應而發(fā)生抗喘作用水腫、抑制變態(tài)反應而發(fā)生抗喘作用 3)3)無全身不良反應無全身不良反應,長期應用也不抑制下丘腦長期應用也不抑制下丘腦-垂垂 體體-皮質(zhì)軸；皮質(zhì)軸；4)4)本品起效較慢，故不能用于急性發(fā)作的搶救。本品起效較慢，故不能用于急性發(fā)作的搶救。不良反應：不良反應：1 1、局部反應：、局部反應：口腔念珠菌感染口腔念珠菌感染 聲嘶，藥后及時漱口聲嘶，藥后及時漱口 2 2、全身反應：、全身反應：一般治療無影響；一般治療無影響；長期大劑量（長期大劑量（0.80.8mg/mg/日）時可抑制皮質(zhì)軸日）時可抑制皮

13、質(zhì)軸三、抗過敏平喘藥三、抗過敏平喘藥色甘酸二鈉色甘酸二鈉 cromolyn sodium 1)穩(wěn)定肥大細胞膜穩(wěn)定肥大細胞膜，減少，減少CaCa2+2+向細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運，抑向細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運，抑 制抗原抗體結(jié)合所致肥大細胞脫顆粒和釋放過制抗原抗體結(jié)合所致肥大細胞脫顆粒和釋放過 敏介質(zhì)；敏介質(zhì)；2)2)抑制氣道感覺神經(jīng)末梢功能抑制氣道感覺神經(jīng)末梢功能，防止二氧化硫、，防止二氧化硫、冷空氣、緩激肽、運動等引起的氣管痙攣；冷空氣、緩激肽、運動等引起的氣管痙攣；3)抑制呼吸道高反應性。抑制呼吸道高反應性。體內(nèi)過程體內(nèi)過程1.口服無效,只能噴霧吸入2.2.吸入給藥時吸入給藥時,約有約有10%10%的藥物被肺吸收的藥

14、物被肺吸收,并吸并吸 收入血。收入血。3.3.在體內(nèi)不被破壞在體內(nèi)不被破壞,以原形經(jīng)尿或膽汁排出以原形經(jīng)尿或膽汁排出臨床應用臨床應用1.1.用于支氣管的預防性治療用于支氣管的預防性治療,對已發(fā)作的哮喘無效對已發(fā)作的哮喘無效 2.對過敏性鼻炎，潰瘍性結(jié)腸炎，直腸炎也有效。對過敏性鼻炎，潰瘍性結(jié)腸炎，直腸炎也有效。不良反應：不良反應：嗆咳、氣急，甚至誘發(fā)哮喘，加少量異丙預防嗆咳、氣急，甚至誘發(fā)哮喘，加少量異丙預防。奈多羅米鈉奈多羅米鈉 同色甘酸鈉，作用強。同色甘酸鈉，作用強。酮替酚酮替酚 ketotifenketotifen 療效優(yōu)于色甘酸鈉，尚有療效優(yōu)于色甘酸鈉，尚有H H1 1受體阻斷作用，受體阻斷作用，并能預防和逆轉(zhuǎn)并能預防和逆轉(zhuǎn) 2 2受體的下調(diào)，加強受體的下調(diào)，加強 2 2激動藥激動藥的作用。的作用。過敏過敏反應反應過敏過敏介質(zhì)介質(zhì)支氣管支氣管收縮收縮毛細血毛細血管擴張管擴張AchAchM膽堿受體膽堿受體cGMPcGMP（-）（LT、組胺、組胺、5-HT）ATPcAMP5AMP（-）（-）（-）腺苷酸腺苷酸環(huán)化酶環(huán)化酶磷磷 酸酸二酯酶二酯酶 受體受體A，NA3 3.抗膽堿藥抗膽堿藥（-）4.4.皮質(zhì)激素皮質(zhì)激素2.茶堿類茶堿類喘喘1.受體激動藥受體激動藥5.5.抗過敏藥抗過敏藥抗原抗原迷走神經(jīng)興奮迷走神經(jīng)興奮